GLPG1205, een antagonist van de G-protein-coupled receptor 84 (GPR84), lijkt een therapeutisch effect te hebben bij patiënten met IPF. Het medicijn geeft echter ook meer ernstige bijwerkingen dan een placebo, zo blijkt uit de PINTA-trial. De ontwikkeling van het medicijn is stopgezet.
GPR84 speelt een belangrijke rol in zowel de aangeboren immuniteit als bij fibrotische processen. Het eiwit is een potentieel aangrijpingspunt voor de behandeling van idiopathische pulmonale fibrose (IPF). GLPG1205 is een selectieve, functionele antagonist van GPR84. De PINTA-trial onderzoekt de effectiviteit en veiligheid van GLPG1205 in vergelijking met placebo bij patiënten met IPF.
De fase II dubbelblinde placebogecontroleerde studie loopt in 9 landen. De deelnemers werden gerandomiseerd naar GLPG1205 (100 mg oraal, n = 45) of placebo (n = 23). Deze behandeling werd gecombineerd met reeds gestarte standaardzorg met nintedanib of pirfenidon. De behandeling duurde 26 weken, gevolgd door 4 weken follow-up. Het primaire eindpunt van de studie was de verandering in FVC ten opzichte van baseline na 26 weken in vergelijking met placebo.
De daling in FVC na 26 weken was kleiner in de GLPG1205-groep dan in de placebogroep (-34 ml vs. -76 ml), wat wijst op een therapeutisch effect. Deze trends waren ook zichtbaar in subgroepen van patiënten die standaardzorg met pirfenidon, nintedanib of geen medicatie ontvingen. Deelnemers in de GLPG-1205-groep ervoeren evenveel bijwerkingen als deelnemers in de placebogroep (80,0 vs. 78,3%). Ernstige bijwerkingen kwamen vaker voor in de GLPG-1205-groep (20,0 vs. 4,3%). Maag-darmklachten kwamen het vaakst voor. Ook staakte een groter deel van de patiënten het gebruik van de medicatie (22,2% vs. 0%), vooral wanneer de patiënten die als standaardzorg nintedanib ontvingen (35,3%).
Biotechbedrijf Galapagos kondigde in mei 2021 aan dat zij de ontwikkeling van GLPG1205 stopzet.
Bron: